Фармакодинамика.
Амброксол обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием: стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение сурфактанта в альвеолах и бронхах; нормализует нарушенное соотношение серозное и слизистого компонентов мокроты.

Активирует гидролизирующие ферменты и усиливает высвобождение лизосом из клеток Клара, снижая вязкость мокроты.

Повышает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия.

Усиливает ток и транспорт слизи (мукоциллиарный клиренс).

Усиление мукоциллиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.

Фармакокинетика.

Всасывание. Для амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция из желудочно-кишечного тракта с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций.

Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при приеме внутрь достигается через 1-2,5 часа.

Распределение. Объем распределения составляет 552 л.

В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы крови составляет около 90 %. Биодоступность составляет 70-80 %.

Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Переход амброксола из крови в ткани при приеме внутрь происходит быстро.

Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.

Метаболизм. Примерно 30 % от принятой дозы подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень.

Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент CYP3A4 является преобладающим изоферментом, ответственным за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты.

Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом с образованием глюкуроновых конъюгатов и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 % от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов.

Выведение. Терминальный период полувыведения амброксола составляет 10 часов.

Общий период полувыведения амброксола и его метаболитов составляет 22 часа.

Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин. Выводится почками: 90 % в виде метаболитов, около 10 % - в неизменном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

Пациенты с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) возможно накопление метаболитов амброксола.

Ввиду высокой степени связывания с белками плазмы крови и значительного объема распределения, а также медленного перераспределения из тканей в кровь, эффективная элиминация амброксола посредством диализа или форсированного диуреза маловероятна.

Пациенты с нарушениями функции печени. При печеночной недостаточности тяжелой степени клиренс амброксола снижается на 20-40 %.

Возраст, пол. Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для подбора дозы по этим признакам.

Сироп следует принимать после еды, используя прилагаемый мерный стаканчик, или мерную ложку.

Муколитический эффект препарата проявляется при приеме большого количества жидкости, поэтому во время лечения рекомендуется обильное питье.

Препарат не следует принимать непосредственно перед сном.

В 5 мл сиропа содержится 15 мг амброксола.

Дети до 2 лет: по 2,5 мл сиропа 2 раза в день.

Дети от 2 до 6 лет: по 2,5 мл сиропа 3 раза в день.

Дети от 6 до 12 лет: по 5 мл сиропа 2-3 раза в день.

Взрослые и дети старше 12 лет: в течение первых 2-3 дней принимать по 10 мл сиропа 3 раза в день.

При неэффективности терапии взрослые могут увеличить дозу до 20 мл сиропа 2 раза в день.

В последующие дни следует принимать по 10 мл сиропа 2 раза в день.

Максимальная суточная доза для детей в возрасте до 2 лет – 15 мг амброксола, от 2 до 6 лет – 22,5 мг амброксола, от 6 до 12 лет – 45 мг амброксола, для взрослых и детей, старше 12 лет – 120 мг амброксола.

Длительность лечения подбирается индивидуально, в зависимости от течения заболевания.

В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4-5 дней от начала приема препарата рекомендуется обратиться к врачу.

Если в период лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата;
беременность (I триместр); период грудного вскармливания; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол), глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью:

-нарушение моторной функции бронхов и повышенное образование мокроты (при синдроме -неподвижных ресничек);
-язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения;
-беременность (II и III триместры);
-период лактации;
-почечная недостаточность;
-печеночная недостаточность тяжелой степени.

Пациенты с нарушениями функции почек или тяжелыми заболеваниями печени должны принимать препарат Амброксол-БЭГРИФ с особой осторожностью, соблюдая большие интервалы между приемами препарата или принимая препарат в меньшей дозе (половина рекомендованной дозы для взрослых).

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Беременность. Амброксол проникает через плацентарный барьер.

Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность.

Обширный клинический опыт применения амброксола после 28 недель беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния на плод.

Тем не менее, необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при использовании лекарственных препаратов во время беременности.

Применение препарата Амброксол-БЭГРИФ в I триместре беременности противопоказано. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания. Амброксол может экскретироваться с грудным молоком.

Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, получающих кормление грудью, не наблюдались, при необходимости применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фертильность. Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.

Состав на 100 мл:

Действующее вещество:

Амброксола гидрохлорид – 0,30 г

Вспомогательные вещества:

Сорбитол жидкий 70% – 55,00 г
Пропиленгликоль – 5,00 г
Глицерол – 5,00 г
Ароматизатор банановый, или клубничный или малиновый – 0,10 г
Сахаринат натрия – 0,01 г
Вода очищенная – 49,44 г

Препарат Амброксол-БЭГРИФ не следует применять совместно с противокашлевыми препаратами, которые могут тормозить кашлевой рефлекс.

Препарат Амброксол-БЭГРИФ следует с осторожностью применять у пациентов с ослабленным кашлевым рефлексом или нарушенным мукоциллиарным транспортом из-за возможности скопления мокроты.

Пациентам, принимающим препарат Амброксол-БЭГРИФ, не следует рекомендовать выполнение дыхательной гимнастики; у тяжелобольных пациентов следует выполнять аспирацию разжиженной мокроты.

У пациентов с бронхиальной астмой амброксол может усиливать кашель.

Не следует принимать препарат непосредственно перед сном.

Имеются единичные сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, совпавшие по времени с назначением отхаркивающих препаратов, таких как Амброксол.

В большинстве случаев они могут быть объяснены тяжестью основного заболевания и/или сопутствующей терапией.

У пациентов с синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом в ранней фазе могут появиться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле.

При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как Амброксол-БЭГРИФ.

При появлении новых поражений кожи и слизистых рекомендуется прекратить лечение препаратом Амброксол-БЭГРИФ и немедленно обратиться за медицинской помощью.

При нарушениях функции почек препарат Амброксол-БЭГРИФ необходимо применять только по рекомендации врача.

Сорбитол может оказывать легкое слабительное действие. 5 мл сиропа содержит 2,7 г сорбитола.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Нет сведений о неблагоприятном воздействии на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.